目前临床应用的抗肿瘤药种类较多且发展迅速，其分类迄今尚不完全统一，其中较为合理的是分为细胞*类和非细胞*类抗肿瘤药两大类。细胞*类抗肿瘤药即传统化疗药物，主要通过影响肿瘤细胞的核酸和蛋白质结构与功能，直接抑制肿瘤细胞增殖和(或)诱导肿瘤细胞凋亡的药物，如抗代谢药和抗微管蛋白药等。非细胞*类抗肿瘤药是一类发展迅速的具有新作用机制的药物，该类药主要以肿瘤分子病理过程的关键调控分子为靶点，如调节体内激素平衡药物、分子靶向药物和肿瘤免疫治疗药物等。
一、甲氨蝶呤
临床上用于治疗儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌；鞘内注射可用于中枢神经系统白血病的预防和缓解症状。不良反应包括消化道反应如口腔炎、胃炎、腹泻、便血；骨髓抑制最为突出，可致白细胞、血小板减少，严重者可有全血细胞减少；长期大量用药可致肝、肾损害；妊娠早期应用可致畸胎、死胎。
二、氟尿嘧啶
对消化系统癌(食管癌、胃癌肠癌、胰腺癌、肝癌)和乳腺癌疗效较好，对宫颈癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、膀胱癌、头颈部肿瘤也有效。对骨髓和消化道*性较大，出现血性腹泻应立即停药，可引起脱发、皮肤色素沉着，偶见肝、肾损害。
三、巯嘌呤
巯嘌呤起效慢，主要用于急性淋巴细胞白血病的维持治疗，大剂量对绒毛膜上皮癌亦有较好疗效。常见骨髓抑制和消化道黏膜损害，少数患者可出现*疽和肝功能损害。
四、羟基脲
羟基脲对治疗慢性粒细胞白血病有显著疗效，对黑色素瘤有暂时缓解作用。主要*性为骨髓抑制，并有轻度消化道反应。
五、环磷酰胺
环磷酰胺抗瘤谱广，为目前广泛应用的烷化剂。对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤等均有一定疗效。常见的不良反应有骨髓抑制、恶心、呕吐、脱发等。
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